導語

2020年，全球共有125個藥物批準上市（截止2020年12月24日），其中包括83個小分子治療藥和41個生物藥。

表1  2020年全球上市藥物（截止2020年12月24日）

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

治療領域

2020年125個批準上市的藥物中，腫瘤領域仍處于領先地位，全球的研發重點集中在腫瘤、神經系統、感染和免疫調節領域。

圖1  2020年上市藥物的治療領域布局

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

適應癥

2020年125個批準上市的藥物中，治療“類風濕性關節炎”和“新型肺炎冠狀病毒感染(COVID-19)”的藥物最多。

圖2  2020年上市藥物的適應癥布局

圖片數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

靶點

2020年125個批準上市的藥物中，DRD2、GABAAR、TNFA和TNF binding agent成為主要的藥物靶點。

表2  2020年上市藥物的靶點(TOP 10)

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

DRD2治療藥物

DRD2（Dopamine D2 receptor、多巴胺D2受體）是精神分裂癥的主要藥物靶點，目前世面上在售的抗精神病藥物均是以D2多巴胺受體作為主要靶標。

（1）lumateperone tosylate

適應癥：焦慮、自閉癥、I型抑郁狂躁型憂郁癥、II型抑郁狂躁型憂郁癥、重性抑郁障礙、神經行為障礙、精神分裂癥。

小分子治療藥lumateperone tosylate膠囊劑（ITI-007、ITI-007 tosylate）是百時美施貴寶研發的一種多巴胺D2受體拮抗劑。

lumateperone tosylate結構式

lumateperone tosylate于2020年3月23日以治療“精神分裂癥”在美國上市，曾獲得“快速通道”資格。

（2）氨磺必利

適應癥：化療引起的惡心嘔吐、嘔吐、惡心。

小分子治療藥氨磺必利注射劑（amisulpride、APD-403、ACA-1421、APD-421）是Acacia Pharma Ltd公司研發的5-羥色胺2B受體拮抗劑、5-羥色胺7受體拮抗劑以及多巴胺D2受體拮抗劑、多巴胺D3受體拮抗劑。

氨磺必利結構式

氨磺必利于2020年8月24日以治療“嘔吐”和“惡心”在美國上市。

（3）鹽酸阿撲嗎啡

適應癥：帕金森病

小分子治療藥鹽酸阿撲嗎啡（apomorphine hydrochloride、APL-130277）是Adagio Pharmaceuticals Ltd公司研發的多巴胺D1受體激動劑和多巴胺D2受體激動劑。

鹽酸阿撲嗎啡結構式

鹽酸阿撲嗎啡于2020年9月29日以治療“帕金森病”在美國上市。曾獲得“快速通道”資格。

（4）馬來酸阿塞那平

適應癥：精神分裂癥

小分子治療藥馬來酸阿塞那平（asenapine maleate、HP-3070）是日本久光制藥研發的5-羥色胺2A受體拮抗劑、多巴胺D1受體拮抗劑和多巴胺D2受體拮抗劑。

馬來酸阿塞那平結構式

馬來酸阿塞那平于2020年3月2日以治療“精神分裂癥”在美國上市。

GABAAR治療藥物

GAGB是哺乳動物和昆蟲中樞神經系統內重要的抑制性遞質，其傳遞作用由GAGB受體介導。GAGB受體與人的許多神經性疾病密切相關，包括癲癇、酒精中毒、失眠和帕金森病等，所以GAGB受體一直是神經系統領域的研究熱點之一。

（1）甲苯磺酸瑞馬唑侖

適應癥：麻醉、結腸鏡檢查。

小分子治療藥甲苯磺酸瑞馬唑侖注射劑（remimazolam tosylate、HR-7056）是恒瑞研發的一種γ-氨基丁酸A型受體激動劑。

甲苯磺酸瑞馬唑侖結構式

甲苯磺酸瑞馬唑侖于2020年3月19日以“麻醉”在中國上市，曾獲得“優先審評”資格認定。

（2）瑞馬唑侖

適應癥：麻醉、焦慮性障礙、藥物依賴。

小分子治療藥瑞馬唑侖注射劑（remimazolam、CNS-7054、CNS-7056、CNS-7056B、CNS-7056X、GW-502056X、HNP-2001、GW-351564X、GW-418259X、ONO-2745、GW-457837A）是葛蘭素史克研發的一種γ-氨基丁酸A型受體激動劑。

瑞馬唑侖結構式

瑞馬唑侖于2020年8月7日以“麻醉”在日本上市，曾獲得“優先審評”資格認定。

（3）地西泮

適應癥：癲癇。

小分子治療藥地西泮吸入氣霧劑（diazepam、NRL-01、NRL-1）是明尼蘇達大學研發的一種苯二氮草受體激動劑。

地西泮結構式

地西泮于2020年3月2日以治療“癲癇”在美國上市，曾獲得“快速通道”資格和“孤兒藥”資格認定。

（4）唑吡坦

適應癥：癲癇。

小分子治療藥唑吡坦口崩片（zolpidem）是Athena Drug Delivery Solutions Pvt Ltd研發的一種苯二氮草受體激動劑。

藥融圈

唑吡坦結構式

唑吡坦于2020年7月7日以治療“失眠”在西班牙上市。

（5）咪達唑侖

適應癥：焦慮、麻醉。

小分子治療藥咪達唑侖口服溶液劑（midazolam、ADV-6209、MDZ-028）是Advicenne Pharma研發的一種苯二氮草受體激動劑。

咪達唑侖結構式

咪達唑侖于2020年3月2日以“麻醉”在法國、意大利、荷蘭、北歐國家、英國上市。

TNFA和TNF binding agent治療藥物

TNFA（TNF alpha、腫瘤壞死因子α），也稱為惡病質素和TNFSF2，是TNF超家族的原型配體。TNF-α是一種強烈的促炎細胞因子，在炎癥、免疫系統發育、細胞增殖、分化和凋亡、脂質代謝過程中以及免疫系統中起重要作用。

（1）英夫利西單抗類似藥

適應癥：強直性脊柱炎、自身免疫性疾病、克羅恩病、炎癥性疾病、銀屑病、銀屑病關節炎、類風濕性關節炎、潰瘍性結腸炎。

生物藥英夫利西單抗類似藥注射劑（infliximab biosimilar、CT-P13 SC）是韓國賽爾群研發的一種腫瘤壞死因子α配體抑制劑和TNF結合劑。

CAS號：170277-31-3

分子式：C6462H9996N1728O2038S44

分子量：149100

英夫利西單抗類似藥于2020年3月2日以治療“類風濕性關節炎”在英國上市。

（2）阿達木單抗類似藥

阿達木單抗類似藥有信達生物、Cadila Pharmaceuticals Ltd、百奧泰生物和浙江海正藥業股份有限公司研發的四種。

表3  阿達木單抗類似藥

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

原研企業

2020年125個批準上市的藥物中，主要是Cadila Pharmaceuticals Ltd、諾華和葛蘭素史克研發的。

圖3  2020年上市藥物的原研企業

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

劑型

2020年125個批準上市的藥物中，50個藥物是注射劑，25個藥物是片劑，以及21個藥物是膠囊劑。

圖4  2020年上市藥物的劑型

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

特殊審批

2020年125個批準上市的藥物中，有44個藥物獲得“優先審評”資格，40個藥物獲得“孤兒藥”資格認定，24個藥物獲得“快速通道”資格。

圖5  2020年上市藥物的特殊審批布局

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

上市國家

2020年125個批準上市的藥物中，有61個藥物在美國上市，18個藥物在中國上市，15個藥物在日本上市，7個藥物在印度上市。雖然疫情對各家公司的藥物研發產生了一定的影響，但是美國批準藥物上市的速度沒有放緩。與此同時，我國力爭上游，批準新藥的數量成為第二高。

表4  2020年上市藥物首次上市國家

數據來源：藥融云全球藥物研發數據庫

此文引自于：藥融圈